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(S)-6,7-二氢-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]恶嗪
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(S)-PA 824((S)-PA 824)
CAS: 187235-37-6
化学式: C14H12F3N3O5
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生物化工
生化试剂
(S)-6,7-二氢-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]恶嗪
中文名
(S)-PA 824
英文名
(S)-PA 824
别名
普托马尼
化合物PRETOMANID
(S)-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苄基]氧基]-6,7-二氢-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]噁嗪
(S)-6,7-二氢-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]恶嗪
PA824(S)-6,7-二氢-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]恶嗪
英文别名
PA 824
EOS-60675
(S)-PA 824
(S)-PA 824 (PRETOMANID)
(S)-6-(4-(trifluoromethoxy)benzyloxy)-2-nitro-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine
(S)-6,7-Dihydro-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine
(6S)-6,7-Dihydro-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine
5H-IMidazo[2,1-b][1,3]oxazine, 6,7-dihydro-2-nitro-6-[[4-(trifluoroMethoxy)phenyl]Methoxy]-, (6S)-
(6S)-6,7-Dihydro-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine PA-824
CAS
187235-37-6
EINECS
1533716-785-6
化学式
C14H12F3N3O5
分子量
359.26
密度
1.58
熔点
149-150℃
沸点
462.3±55.0 °C(Predicted)
溶解度
DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数
-0.67±0.40(Predicted)
存储条件
-20°C
外观
粉末
颜色
white to brown
体外研究
在体外,PA-824对来自亚洲(印度和韩国) 和全美国(MIC < 1 μg/ml)的多药耐药临床菌株表现出高活性,并且对药物敏感性和多药耐药性结核杆菌菌株同样有效(MICs 范围,0.039到0.531 μg/ml)。一项最近的研究表明PA-824耐药基因(fgd1 [Rv0407]和ddn [Rv3547])的单核苷酸多态性对PA-824 MICs (≤ 0.25 μg/ml)无显著影响。
体内研究
在急性肺结核小鼠模型中,PA-824表现出显著的剂量依赖性抗肿瘤活性:溶于MC的PA-824,50 mg/kg,使肺中CFU产生超过1-log的减少;100 mg/kg,产生2-log的减少;300 mg/kg,产生3-log的减少。此外,PA-824(100 mg/kg)在环糊精/卵磷脂中长期治疗导致细菌负荷量减少,在肺和脾中低于500 CFU。在肺结核小鼠模型中,PA-824表现出时间依赖性抗菌活性,24天中观察到的最大杀菌作用为0.1 log CFU/天。
(S)-6,7-二氢-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]恶嗪 -
配置溶液浓度参考
1mg
5mg
10mg
1 mM
2.783 ml
13.917 ml
27.835 ml
5 mM
0.557 ml
2.783 ml
5.567 ml
10 mM
0.278 ml
1.392 ml
2.783 ml
5 mM
0.056 ml
0.278 ml
0.557 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
(S)-6,7-二氢-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]恶嗪 -
简介
(S)-PA 824是一种化学化合物,其化学名为(S)-2-nitroimidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylic acid 4-[[4-[[[(1R)-1-(2,4-difluorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]piperidin-1-yl]methyl]-5-thioxo-, ethyl ester,英文缩写为PA 824。
性质:
(S)-PA 824是一种固体,具有白色到淡黄色的结晶。该化合物在常温下稳定,并可溶于一些有机溶剂。
该化合物通过抑制细菌蛋白合成,破坏其能量代谢,从而达到抗菌的效果。
(S)-PA 824的制备比较复杂,包括多个步骤的合成反应。通常从合成较为简单的化合物开始,经过一系列的反应和纯化步骤最终得到目标产物。具体的制备方法需要依赖于专业实验室设备和技术。
安全信息:正常操作和使用下,(S)-PA 824一般不会引起安全问题。不过,作为一种化学物质,它仍然具有一定的潜在危险性。使用时应佩戴防护手套和眼镜,确保通风良好的实验室环境。要妥善存放,并远离易燃物和氧化剂。如有必要,应遵循安全操作指导和使用个人防护装备。
最后更新:2024-04-10 22:30:50
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